A incidência de efeitos secundários colinérgicos, particularmente sintomas gastrointestinais como náuseas e vómitos, é significativamente menor com o adesivo de rivastigmina em comparação com as cápsulas orais.Os ensaios clínicos demonstram que o sistema de administração contínua do fármaco do adesivo resulta em menos efeitos adversos, com três vezes menos relatos de náuseas/vómitos.O adesivo também alcança uma maior adesão à dose-alvo devido a uma melhor tolerabilidade e a um esquema de titulação mais simples.Os prestadores de cuidados e os doentes preferem frequentemente o adesivo devido ao seu perfil farmacocinético mais suave e à redução dos efeitos secundários.
Pontos-chave explicados:
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Menor incidência de efeitos secundários colinérgicos
- O adesivo de rivastigmina reduz as náuseas e os vómitos em três vezes em comparação com as cápsulas orais.Este facto é atribuído à libertação contínua do fármaco durante 24 horas, o que evita as flutuações da concentração plasmática observadas com a administração oral.
- Os efeitos secundários colinérgicos (por exemplo, náuseas, vómitos, diarreia) são comuns com os inibidores da acetilcolinesterase, como a rivastigmina.A administração estável do fármaco no adesivo minimiza estes efeitos ao evitar picos súbitos nos níveis plasmáticos.
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Exposição ao fármaco comparável com melhor tolerabilidade
- O adesivo de 9,5 mg/24 horas proporciona uma exposição ao fármaco equivalente a 12 mg/dia de cápsulas orais, mas com menos efeitos secundários.
- O adesivo de 4,6 mg/24 horas equivale a cápsulas de 6 mg/dia, oferecendo flexibilidade na dosagem, mantendo a eficácia.
- Apesar da exposição semelhante ao fármaco, o perfil farmacocinético mais suave do adesivo leva a uma melhor tolerabilidade gastrointestinal.
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Maior cumprimento das doses-alvo
- Os doentes que utilizam o adesivo atingem as doses alvo de forma mais fiável (95,9% vs. 64,6% com cápsulas orais).
- O esquema de titulação mais simples (4 semanas para o adesivo vs. 12 semanas para as cápsulas orais) reduz as taxas de abandono devido a efeitos secundários.
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Preferência dos prestadores de cuidados e dos doentes
- 72% dos prestadores de cuidados preferiram o adesivo nos ensaios clínicos, referindo uma melhor tolerabilidade e facilidade de utilização.
- A aplicação uma vez por dia é mais conveniente do que a dose oral duas vezes por dia, melhorando a adesão.
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Mecanismo subjacente à redução dos efeitos secundários
- A administração transdérmica contorna o trato gastrointestinal, reduzindo a irritação direta.
- A absorção contínua evita os aumentos rápidos da concentração do fármaco que desencadeiam os efeitos secundários colinérgicos.
O adesivo de rivastigmina representa um avanço significativo na gestão da doença de Alzheimer, oferecendo eficácia com menos efeitos secundários perturbadores - um fator crucial para o sucesso do tratamento a longo prazo.
Tabela de resumo:
| Caraterísticas | Rivastigmina em adesivo | Cápsulas orais |
|---|---|---|
| Incidência de náuseas/vómitos | 3x menor | Maior |
| Libertação de fármacos | Libertação contínua durante 24 horas | Níveis plasmáticos flutuantes |
| Adesão à dose-alvo | 95.9% | 64.6% |
| Programa de titulação | 4 semanas | 12 semanas |
| Preferência do cuidador | 72% preferem o adesivo | Menos preferido |
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