Como É Que O Penso Transdérmico De Diclofenac Funciona E Quais São Os Seus Componentes?

O Diclofenac Transdermal Patch é um sistema especializado de administração de medicamentos concebido para proporcionar uma libertação controlada e sustentada de diclofenac através da pele para o alívio da dor.Cada adesivo de 50 cm2 contém 100 mg de diclofenac dietilamina incorporado numa matriz de polímero que regula a libertação do medicamento durante 24 horas.Ao bloquear a produção de prostaglandinas, reduz a inflamação e a dor no local da aplicação, minimizando os efeitos secundários sistémicos.Os componentes principais incluem uma camada de suporte impermeável, um reservatório de fármaco, uma membrana de controlo da taxa e um adesivo de contacto com a pele.A aplicação correta envolve a colocação de pele limpa e seca longe de áreas sensíveis, com manuseamento e eliminação cuidadosos para garantir a segurança e a eficácia.

Pontos-chave explicados:

Mecanismo de ação
- Tem como alvo a síntese de prostaglandinas através da inibição das enzimas ciclo-oxigenase (COX)
- Proporciona um alívio localizado da dor, reduzindo os efeitos secundários gastrointestinais em comparação com os AINEs orais
- As moléculas do fármaco difundem-se através das camadas da pele para os tecidos subjacentes e para a corrente sanguínea
Componentes estruturais
- Camada de suporte :Película de poliéster ou polietileno que impede a fuga do medicamento e protege contra factores ambientais
- Reservatório do medicamento :Contém 100 mg de Diclofenac Dietilamina suspensos numa matriz polimérica (normalmente à base de acrílico ou silicone)
- Membrana de controlo da libertação :Película polimérica que mantém a difusão do fármaco em estado estacionário (≈1,3 mg/cm²/dia)
- Camada adesiva :Adesivo acrílico de qualidade médica que assegura o contacto com a pele, contribuindo simultaneamente para uma libertação controlada
Vantagens farmacocinéticas
- Ultrapassa o metabolismo de primeira passagem, reduzindo o processamento hepático
- Mantém concentrações plasmáticas estáveis (Cmax 8-10 ng/mL)
- Mostra proporcionalidade de dose linear até 300 cm² de área de aplicação
Aplicações clínicas
- Aprovado pela FDA para dor musculoesquelética aguda (entorses / distensões) em pacientes ≥6 anos
- Utilização não autorizada para osteoartrite e controlo da dor pós-operatória
- Proporciona uma eficácia comparável à do diclofenac oral 75 mg duas vezes por dia com menor risco ulcerogénico
Protocolo de utilização
- Aplicar na pele intacta sobre a zona dolorosa (evitando a pele gretada)
- Máximo de 2 adesivos por dia (intervalo mínimo de 12 horas)
- Lavar as mãos antes/depois da aplicação para evitar a exposição acidental dos olhos
- Rodar os locais de aplicação para minimizar a irritação da pele (≈15% de incidência de dermatite ligeira)
Especificidades da formulação
- A forma de sal de dietilamina aumenta a permeabilidade da pele (log P ≈1,8)
- Contém potenciadores de penetração como o propilenoglicol (concentração de 5-15%)
- pH ajustado para 5,5-6,5 para compatibilidade com a pele
Considerações de segurança
- Contraindicado em doentes com asma sensíveis à aspirina
- Requer precaução em caso de insuficiência renal/hepática (exposição sistémica inferior à das formas orais)
- Gravidez Categoria C (evitar no terceiro trimestre devido a riscos cardiovasculares fetais)

Tabela de resumo:

Aspeto	Principais pormenores
Mecanismo	Bloqueia a síntese de prostaglandinas através da inibição da COX; efeito localizado
Conteúdo do medicamento	100 mg de Diclofenac Dietilamina em matriz polimérica (libertação de 1,3 mg/cm²/dia)
Camadas	Película de suporte, reservatório do medicamento, membrana de controlo da taxa, adesivo cutâneo
Vantagens	Ultrapassa o metabolismo de primeira passagem; níveis plasmáticos estáveis; riscos GI mais baixos
Aplicações	Dor músculo-esquelética aguda, osteoartrite (off-label), alívio pós-operatório
Notas de segurança	Evitar em doentes com asma; gravidez Categoria C; rodar os locais de aplicação

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