Quais Foram As Principais Conclusões Sobre A Absorção Do Cetoprofeno Após Aplicação Tópica?Alívio Rápido E Direcionado Da Dor

A absorção do cetoprofeno após aplicação tópica mostra uma rápida penetração nos tecidos-alvo (músculo e tendão) no espaço de 1 hora, atingindo um pico às 6 horas com concentrações significativamente mais elevadas no tendão (377±170 ng/g) do que no músculo (257±147 ng/g).Os níveis teciduais permanecem elevados durante pelo menos 20 horas, demonstrando uma administração local sustentada.A exposição sistémica é mínima, com concentrações plasmáticas 17 vezes inferiores às da administração oral (196±27 ng/mL às 14 horas), indicando um perfil de segurança favorável para o tratamento localizado da inflamação dolorosa.

Pontos-chave explicados:

Penetração rápida nos tecidos
- Cetoprofeno de adesivos de cetoprofeno atinge níveis terapêuticos no músculo e tendão semitendinoso em 1 hora sugerindo um rápido início de ação para o alívio da dor localizada.
- Isto contrasta com a administração oral, que requer absorção gastrointestinal e circulação sistémica antes de atingir os tecidos-alvo.
Pico de concentração às 6 horas
- As concentrações máximas nos tecidos ocorrem às 6 horas:
  - Músculo: 257±147 ng/g
  - Tendão:377±170 ng/g
- A absorção do tendão é ~47% superior à do músculo, provavelmente devido a diferenças na vascularização ou na composição do tecido.
Administração local sustentada
- Os níveis permanecem acima da linha de base às 20 horas A retenção prolongada nos tecidos pode aumentar a eficácia clínica para doenças inflamatórias crónicas.
- A retenção prolongada nos tecidos pode aumentar a eficácia clínica em condições inflamatórias crónicas.
Exposição sistémica mínima
- As concentrações plasmáticas atingem um pico de 196±27 ng/mL (14 horas) , 17 vezes inferior do que doses orais equivalentes.
- A baixa absorção sistémica reduz os riscos de efeitos secundários gastrointestinais ou renais associados aos AINEs orais.
Implicações clínicas
- Os adesivos tópicos fornecem administração direcionada para a dor músculo-esquelética, evitando o metabolismo de primeira passagem.
- O perfil de segurança torna-os adequados para doentes com contra-indicações para AINEs orais (por exemplo, idosos ou pessoas com úlceras gástricas).
Vantagem comparativa em relação à administração oral
- Concentrações tecidulares locais mais elevadas com níveis plasmáticos mais baixos sugerem um índice terapêutico para inflamações localizadas.
- O cetoprofeno oral atinge normalmente níveis plasmáticos mais elevados, mas não consegue igualar a eficácia da administração tópica em tecidos específicos.

Introdução :Poderá a variação na absorção do tendão vs. músculo (377 vs. 257 ng/g) influenciar a colocação do penso em condições como a tendinite ou a dor miofascial?

Estes resultados posicionam os adesivos de cetoprofeno como uma ferramenta de precisão no controlo da dor, combinando eficácia com segurança do doente - uma revolução silenciosa na administração não invasiva de medicamentos.

Tabela de resumo:

Principais conclusões	Detalhes
Penetração rápida nos tecidos	Atinge níveis terapêuticos no músculo/tendão em 1 hora .
Concentrações de pico (6 horas)	Músculo: 257±147 ng/g; Tendão: 377±170 ng/g (~47% superior).
Libertação local sustentada	Os níveis permanecem elevados durante mais de 20 horas -Suporta a utilização uma vez por dia.
Exposição sistémica mínima	Níveis plasmáticos 17 vezes mais baixos vs. dose oral (196±27 ng/mL às 14 horas).
Vantagens clínicas	Alívio direcionado, menos efeitos secundários do que os AINEs orais.

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