A oxibutinina é adequada para administração transdérmica devido às suas propriedades moleculares, incluindo peso molecular moderado (357 daltons), lipofilicidade e caraterísticas de base fraca que favorecem a permeação cutânea.A adesivo transdérmico de oxibutinina utiliza estas propriedades para proporcionar uma administração controlada e consistente do fármaco, minimizando os efeitos secundários sistémicos como a boca seca.A sua conceção matricial assegura uma absorção estável em vários locais de aplicação (abdómen, nádegas, anca) ao longo de 3-4 dias, tornando-o uma opção prática para o tratamento da bexiga hiperactiva.
Pontos-chave explicados:
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Propriedades moleculares que favorecem a permeação cutânea
- Peso molecular moderado (357 daltons):Situa-se no intervalo ideal (<500 daltons) para a absorção transdérmica.
- Lipofilicidade:Solúvel em álcool mas não em água, o que permite a penetração através da camada externa da pele, rica em lípidos.
- Comportamento de base fraca:Predominantemente unionizado em pH fisiológico, aumentando a permeabilidade em comparação com as formas ionizadas.
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Vantagens da administração de fármacos
- Libertação controlada:O adesivo de tipo matriz administra 3,9 mg/dia de forma constante ao longo de 3-4 dias, evitando flutuações plasmáticas de pico a pico.
- Efeitos secundários reduzidos:Minimiza a produção de DEO (metabolito ativo associado à secura da boca) em comparação com as formulações orais.
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Flexibilidade de conceção e aplicação
- Conceção matricial:Garante uma distribuição uniforme do fármaco e a sua adesão numa área de penso de 39 cm².
- Versatilidade do local:Estudos de bioequivalência confirmam uma absorção consistente quer seja aplicado no abdómen, nádegas ou anca.
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Utilidade clínica
- Trata a bexiga hiperactiva ao relaxar os músculos da bexiga, melhorando a urgência, a frequência e a incontinência.
- Oferece conveniência ao paciente com dosagem duas vezes por semana, melhorando a adesão em relação às alternativas orais.
Estas propriedades colectivas fazem da oxibutinina um candidato modelo para a administração transdérmica, equilibrando a eficácia com a tolerabilidade.
Tabela de resumo:
| Imóvel | Benefício |
|---|---|
| Peso molecular moderado | Assegura uma permeação cutânea eficaz (<500 daltons) |
| Lipofilicidade | Melhora a penetração através da camada exterior rica em lípidos da pele |
| Comportamento de base fraca | Aumenta a permeabilidade ao permanecer unido ao pH fisiológico |
| Libertação controlada | Fornece 3,9 mg/dia de forma constante, evitando flutuações entre picos e vales |
| Desenho da matriz | Proporciona uma distribuição uniforme do fármaco e adesão nos locais de aplicação |
| Efeitos secundários reduzidos | Minimiza a boca seca através da redução da produção de metabolitos DEO |
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