Os medicamentos transdérmicos são medicamentos administrados através da pele através de sistemas de administração especializados, como adesivos, cremes ou implantes. Estes contornam o sistema digestivo e o metabolismo hepático, proporcionando uma libertação controlada e sustentada na corrente sanguínea. Este método oferece vantagens como efeitos terapêuticos prolongados (de horas a semanas), frequência de dosagem reduzida e menor risco de utilização indevida em comparação com as formas orais ou injectáveis. Exemplos comuns incluem a nicotina para deixar de fumar, o fentanil para controlar a dor e hormonas como o estrogénio. O fármaco penetra nas camadas da pele (estrato córneo, epiderme, derme) antes de entrar nos capilares para distribuição sistémica, sendo as taxas de absorção influenciadas pelas propriedades do fármaco e pela permeabilidade da pele.
Pontos-chave explicados:
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Definição e mecanismo dos medicamentos transdérmicos
- Medicamentos absorvidos através das camadas da pele para a circulação sistémica
- Utilizam sistemas de distribuição especializados como adesivos transdérmicos cremes ou implantes
- Contornam o metabolismo de primeira passagem no fígado (ao contrário dos medicamentos orais)
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Processo de absorção sequencial:
- Estrato córneo (camada externa de pele morta)
- Epiderme viável
- Derme
- Rede capilar
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Principais tecnologias de administração
- Adesivos de reservatório: Fármaco armazenado numa camada separada com uma membrana que controla a taxa de administração (por exemplo, adesivos de fentanil)
- Adesivos de matriz: Fármaco disperso na camada adesiva (por exemplo, adesivos de metilfenidato como o Daytrana)
- Fármaco no adesivo: Sistemas de camada única com medicamento incorporado
- Podem ser utilizados intensificadores para melhorar a permeabilidade da pele (por exemplo, álcoois, ácidos gordos)
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Vantagens clínicas
- Libertação sustentada durante períodos prolongados (24 horas a 7 dias por aplicação)
- Melhoria da adesão dos doentes aos regimes de dosagem frequentes
- Evita efeitos secundários gastrointestinais (náuseas, irritação)
- Menor potencial de abuso do que as formas orais/injectáveis de libertação imediata
- Níveis de concentração sanguínea estáveis (flutuações reduzidas entre o pico e o vale)
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Aplicações terapêuticas comuns
- Controlo da dor: Fentanil, buprenorfina
- Neurológicas: Rivastigmina (Alzheimer), escopolamina (enjoo)
- Cardiovasculares: Nitroglicerina (angina), clonidina (hipertensão)
- Hormonais: Substituição de estrogénio/testosterona, adesivos contraceptivos
- Dependência: Adesivos para deixar a nicotina
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Dinâmica de absorção
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A taxa de difusão depende de:
- Peso molecular do fármaco (<500 Dalton ideal)
- Lipofilicidade (capacidade de se dissolver em gorduras)
- Hidratação e temperatura da pele
- A localização do corpo é importante (anca > braço > tronco nas taxas de absorção)
- O revestimento oclusivo impede a perda do fármaco para o ambiente
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A taxa de difusão depende de:
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Considerações de segurança
- A exposição ao calor pode acelerar a libertação do medicamento (risco de sobredosagem)
- Potencial de irritação da pele no local de aplicação
- Requer pele intacta para uma absorção adequada
- Ainda acarreta riscos de utilização indevida (por exemplo, extração de fentanil dos adesivos)
Já pensou na forma como a tecnologia transdérmica está a evoluir para fornecer moléculas maiores, como péptidos, através de conjuntos de microagulhas? Estes sistemas discretos exemplificam a forma como a ciência farmacêutica tira partido do maior órgão do corpo para melhorar as experiências de tratamento.
Tabela de resumo:
| Aspeto | Detalhes principais |
|---|---|
| Definição | Medicamentos absorvidos através das camadas da pele para a circulação sistémica |
| Sistemas de administração | Adesivos, cremes, implantes com mecanismos de libertação controlada |
| Vantagens | Libertação sustentada, frequência de dosagem reduzida, menor potencial de abuso |
| Aplicações comuns | Controlo da dor, perturbações neurológicas, terapia hormonal, tratamento da dependência |
| Factores de absorção | Peso molecular do fármaco, lipofilicidade, hidratação da pele, local de aplicação |
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