Quais São As Propriedades Farmacocinéticas Do Adesivo De Buprenorfina?Principais Informações Sobre O Tratamento Da Dor Crónica

O adesivo transdérmico de buprenorfina foi concebido para o tratamento da dor crónica grave que requer um tratamento opiáceo contínuo.O seu perfil farmacocinético inclui um estado estacionário no terceiro dia, uma biodisponibilidade de 15% e uma ligação às proteínas plasmáticas de 96%.O metabolismo hepático através das enzimas CYP3A4 e UGT leva à excreção fecal (70%), com uma semi-vida terminal de ~26 horas.O adesivo proporciona concentrações plasmáticas estáveis durante 24 horas, com níveis máximos às 8 horas após a aplicação.Disponível em doses de 5-20 mcg/h (até 70 mcg/h a nível internacional), oferece comodidade de dosagem semanal e é ideal para doentes com dificuldades de deglutição ou náuseas.

Pontos-chave explicados:

1. Absorção e biodisponibilidade

Realização em estado estacionário:Atingido ao terceiro dia de utilização contínua.
Biodisponibilidade:15%, típico para administração transdérmica devido a limitações da barreira cutânea.
Tempo de pico plasmático: 8 horas após a aplicação, reflectindo a absorção gradual através da pele.

2. Distribuição e ligação às proteínas

Ligação às proteínas plasmáticas 96%, principalmente à albumina e à glicoproteína alfa-1-ácida, limitando a disponibilidade do fármaco livre.
Concentrações estáveis no cérebro:Estudos em animais confirmam níveis consistentes no SNC correlacionados com a estabilidade plasmática.

3. Metabolismo e eliminação

Metabolismo hepático:Via CYP3A4 e isoenzimas UGT que requerem precaução com inibidores/indutores do CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, rifampicina).
Excreção:Predominantemente fecal (70%), com a depuração renal a desempenhar um papel menor.
Meia-vida terminal:~26 horas, apoiando uma ação prolongada mas exigindo monitorização em caso de insuficiência hepática.

4. Dosagem e dosagem

Doses disponíveis:5, 7,5, 10, 15 e 20 mcg/h (EUA); dosagens mais elevadas (35-70 mcg/h) a nível internacional.
Duração Tempo de utilização: 24 horas, com uma dose semanal para melhorar a adesão.

5. Vantagens clínicas

Níveis plasmáticos estáveis:Evita os picos e depressões associados aos opiáceos orais, reduzindo o potencial de abuso.
Via não oral:Ideal para pacientes com disfagia, vómitos ou má absorção.

6. Considerações especiais

Não para a dor aguda:Reservado para dores crónicas e graves que não respondem a outras terapias.
Monitorização:Necessário para interações medicamentosas (moduladores CYP3A4) e disfunção hepática.

Este perfil sublinha o papel do adesivo no tratamento da dor a longo prazo, equilibrando a eficácia com a segurança através da libertação controlada e da previsibilidade metabólica.

Tabela de resumo:

Propriedade	Detalhes
Realização em estado estável	Atingido no 3º dia de utilização contínua.
Biodisponibilidade	15% (típica para administração transdérmica).
Tempo de pico no plasma	8 horas após a aplicação.
Ligação às proteínas	96% (principalmente à albumina e à glicoproteína alfa-1-ácido).
Metabolismo	Hepático (enzimas CYP3A4 e UGT).
Excreção	70% fecal, pequena depuração renal.
Meia-vida terminal	~26 horas.
Dosagem	5-20 mcg/h (EUA), até 70 mcg/h internacionalmente.
Frequência de dosagem	Uma vez por semana (24 horas de uso).

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