O adesivo transdérmico de buprenorfina foi concebido para o tratamento da dor crónica grave que requer um tratamento opiáceo contínuo.O seu perfil farmacocinético inclui um estado estacionário no terceiro dia, uma biodisponibilidade de 15% e uma ligação às proteínas plasmáticas de 96%.O metabolismo hepático através das enzimas CYP3A4 e UGT leva à excreção fecal (70%), com uma semi-vida terminal de ~26 horas.O adesivo proporciona concentrações plasmáticas estáveis durante 24 horas, com níveis máximos às 8 horas após a aplicação.Disponível em doses de 5-20 mcg/h (até 70 mcg/h a nível internacional), oferece comodidade de dosagem semanal e é ideal para doentes com dificuldades de deglutição ou náuseas.
Pontos-chave explicados:
1. Absorção e biodisponibilidade
- Realização em estado estacionário:Atingido ao terceiro dia de utilização contínua.
- Biodisponibilidade:15%, típico para administração transdérmica devido a limitações da barreira cutânea.
- Tempo de pico plasmático: 8 horas após a aplicação, reflectindo a absorção gradual através da pele.
2. Distribuição e ligação às proteínas
- Ligação às proteínas plasmáticas 96%, principalmente à albumina e à glicoproteína alfa-1-ácida, limitando a disponibilidade do fármaco livre.
- Concentrações estáveis no cérebro:Estudos em animais confirmam níveis consistentes no SNC correlacionados com a estabilidade plasmática.
3. Metabolismo e eliminação
- Metabolismo hepático:Via CYP3A4 e isoenzimas UGT que requerem precaução com inibidores/indutores do CYP3A4 (por exemplo, cetoconazol, rifampicina).
- Excreção:Predominantemente fecal (70%), com a depuração renal a desempenhar um papel menor.
- Meia-vida terminal:~26 horas, apoiando uma ação prolongada mas exigindo monitorização em caso de insuficiência hepática.
4. Dosagem e dosagem
- Doses disponíveis:5, 7,5, 10, 15 e 20 mcg/h (EUA); dosagens mais elevadas (35-70 mcg/h) a nível internacional.
- Duração Tempo de utilização: 24 horas, com uma dose semanal para melhorar a adesão.
5. Vantagens clínicas
- Níveis plasmáticos estáveis:Evita os picos e depressões associados aos opiáceos orais, reduzindo o potencial de abuso.
- Via não oral:Ideal para pacientes com disfagia, vómitos ou má absorção.
6. Considerações especiais
- Não para a dor aguda:Reservado para dores crónicas e graves que não respondem a outras terapias.
- Monitorização:Necessário para interações medicamentosas (moduladores CYP3A4) e disfunção hepática.
Este perfil sublinha o papel do adesivo no tratamento da dor a longo prazo, equilibrando a eficácia com a segurança através da libertação controlada e da previsibilidade metabólica.
Tabela de resumo:
Propriedade | Detalhes |
---|---|
Realização em estado estável | Atingido no 3º dia de utilização contínua. |
Biodisponibilidade | 15% (típica para administração transdérmica). |
Tempo de pico no plasma | 8 horas após a aplicação. |
Ligação às proteínas | 96% (principalmente à albumina e à glicoproteína alfa-1-ácido). |
Metabolismo | Hepático (enzimas CYP3A4 e UGT). |
Excreção | 70% fecal, pequena depuração renal. |
Meia-vida terminal | ~26 horas. |
Dosagem | 5-20 mcg/h (EUA), até 70 mcg/h internacionalmente. |
Frequência de dosagem | Uma vez por semana (24 horas de uso). |
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