Os adesivos transdérmicos de lidocaína são concebidos para administrar o anestésico local lidocaína através da pele durante um período prolongado, normalmente 24 horas.As propriedades farmacocinéticas destes pensos incluem um pico de concentração plasmática de 0,13 mcg/mL quando se utilizam três pensos, que se atinge em 8-11 horas.A lidocaína é altamente ligada a proteínas (70%) e tem um volume de distribuição que varia de 0,7 a 2,7 L/kg.Sofre um rápido metabolismo hepático em metabolitos activos mas menos potentes, MEGX e GX, com uma semi-vida de eliminação de aproximadamente 3 horas.A eficácia do adesivo depende de factores como o tamanho molecular, a lipofilicidade e o estado da pele, garantindo uma administração estável do medicamento para o controlo da dor.
Pontos-chave explicados:
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Absorção e pico de concentração plasmática
- Tempo de pico plasmático: O tempo para atingir a concentração plasmática máxima varia entre 8 e 11 horas, consoante o estudo.
- Nível plasmático máximo: Com três adesivos, o pico de concentração é de 0,13 mcg/mL, garantindo a eficácia terapêutica sem toxicidade sistémica.
- Duração: O adesivo proporciona uma libertação sustentada durante 24 horas, tornando-o adequado para o controlo da dor a longo prazo.
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Distribuição e ligação às proteínas
- Volume de distribuição (Vd): Varia entre 0,7 e 2,7 L/kg, indicando uma penetração moderada nos tecidos.
- Ligação às proteínas: A lidocaína está 70% ligada às proteínas plasmáticas, o que influencia a sua disponibilidade para o metabolismo e eliminação.
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Metabolismo e eliminação
- Metabolismo hepático: A lidocaína é rapidamente metabolizada pelo fígado em metabolitos activos, monoetilglicinexilidida (MEGX) e glicinexilidida (GX), que têm efeitos farmacológicos mais fracos.
- Meia-vida: Aproximadamente 3 horas, sugerindo que a dosagem frequente é desnecessária devido à libertação controlada do adesivo.
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Factores que influenciam a eficácia do penso
- Propriedades moleculares: As moléculas mais pequenas e lipofílicas, como a lidocaína, penetram na pele de forma mais eficaz.
- Pele e factores ambientais: O estado da pele (por exemplo, hidratação, integridade), a idade, a temperatura e a humidade afectam as taxas de absorção.
- Desenho do adesivo: Optimizado para manter a estabilidade do medicamento, a adesão e a libertação consistente durante 24 horas.
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Considerações sobre segurança e eficácia
- Os estudos confirmam a segurança e a eficácia analgésica dos adesivos de lidocaína, embora sejam necessários ensaios maiores para uma maior validação.
- A absorção e o metabolismo lentos minimizam os efeitos secundários sistémicos, tornando-a uma opção favorável para o alívio da dor localizada.
Estas propriedades tornam os adesivos transdérmicos de lidocaína uma opção fiável e não invasiva para o tratamento da dor crónica, particularmente em condições como a nevralgia pós-herpética.O seu perfil farmacocinético assegura níveis estáveis de fármaco com flutuações mínimas, reduzindo o risco de toxicidade enquanto mantém os benefícios terapêuticos.
Tabela de resumo:
| Propriedade | Detalhes |
|---|---|
| Pico de concentração plasmática | 0,13 mcg/mL (com 3 adesivos) |
| Tempo para atingir o pico | 8-11 horas |
| Ligação proteica | 70% |
| Volume de distribuição | 0,7-2,7 L/kg |
| Metabolismo | Conversão hepática rápida em MEGX e GX (metabolitos mais fracos) |
| Meia-vida | ~3 horas |
| Duração da ação | 24 horas |
| Principais factores de influência | Tamanho molecular, lipofilicidade, condição da pele, design do adesivo |
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