Os adesivos de cetoprofeno oferecem vantagens farmacocinéticas distintas ao administrar o medicamento diretamente nos tecidos afectados, minimizando a exposição sistémica.Esta abordagem transdérmica consegue uma rápida absorção local (em 1 hora), mantém concentrações terapêuticas durante mais de 20 horas e mantém rácios tecido-plasma até 54 vezes superiores aos da administração oral.O sistema de administração de 24 horas do adesivo cria um perfil de segurança favorável, mantendo as concentrações plasmáticas suficientemente baixas para evitar os efeitos secundários sistémicos relacionados com os AINE, enquanto os dados sobre a preferência dos doentes mostram uma forte aceitação deste método de administração.
Pontos-chave explicados:
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Administração em tecidos específicos
- Atinge rácios de concentração tecido-plasma de 0,38 (músculo) e 1,13 (tendão) às 14 horas
- Supera os rácios da administração oral de 0,021 (músculo) e 0,074 (tendão) em 18-54x
- Mantém a presença contínua do fármaco exatamente por baixo dos adesivos de cetoprofeno local de aplicação
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Ação rápida e sustentada
- Atinge concentrações efectivas nos tecidos no espaço de 1 hora após a aplicação
- Mantém os níveis terapêuticos durante mais de 20 horas sem doses repetidas
- Proporciona uma libertação controlada durante 24 horas a partir de uma única aplicação
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Exposição sistémica reduzida
- Limita as concentrações plasmáticas a <1/20 dos níveis tecidulares
- Evita o metabolismo de primeira passagem e a exposição gastrointestinal ao fármaco
- Minimiza os riscos de acontecimentos adversos sistémicos relacionados com os AINE (por exemplo, renais, cardiovasculares)
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Vantagens centradas no paciente
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80% de satisfação do utilizador com o processo de aplicação/remoção
- Elimina os erros de frequência de dosagem (aplicação uma vez por dia)
- Alternativa não invasiva para pacientes com dificuldades de deglutição
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Otimização terapêutica
- Permite concentrações locais de fármaco mais elevadas do que as que se podem obter por via oral
- Mantém uma cinética de estado estacionário sem flutuações entre pico e vale
- Particularmente eficaz para condições músculo-esqueléticas que requerem uma ação anti-inflamatória prolongada
Este perfil farmacocinético torna o cetoprofeno transdérmico particularmente valioso para o tratamento da dor crónica, em que os efeitos locais sustentados e a segurança sistémica são igualmente críticos.A tecnologia exemplifica a forma como os sistemas de entrega direcionada podem aumentar a eficácia do medicamento, reduzindo simultaneamente os efeitos secundários de toda a classe.
Tabela de resumo:
| Vantagem | Benefício chave |
|---|---|
| Administração em tecidos específicos | Rácios tecido-plasma 18-54x mais elevados em comparação com a administração oral |
| Ação rápida e sustentada | Eficaz em 1 hora, dura >20 horas com uma única aplicação |
| Exposição sistémica reduzida | Concentrações plasmáticas <1/20 dos níveis tecidulares, evitando o metabolismo de primeira passagem |
| Conceção centrada no doente | >80% de satisfação, dose única diária, não invasivo para dificuldades de deglutição |
| Otimização terapêutica | Cinética de estado estável, sem flutuações de pico e vale, ideal para a dor crónica |
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