A administração transdérmica de fármacos evoluiu significativamente com métodos modernos de melhoramento que ultrapassam a barreira natural da pele, o estrato córneo.Estas inovações incluem microagulhas, iontoforese, poração térmica, electroporação, potenciadores químicos e técnicas de ultra-sons.Além disso, os avanços nos adesivos transdérmicos incorporam agora novos adesivos, nanopartículas e intensificadores de permeação para melhorar a solubilidade dos fármacos e expandir as aplicações terapêuticas.A investigação atual centra-se na melhoria da eficiência da administração, no conforto do doente e na expansão da gama de fármacos administrados por esta via, com 23 adesivos aprovados já em utilização para várias condições.
Pontos-chave explicados:
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Microagulhas
- Trata-se de projecções minúsculas e indolores que criam microcanais no estrato córneo, permitindo que os medicamentos ultrapassem esta barreira cutânea primária sem desencadear receptores de dor.
- Os tipos incluem microagulhas de dissolução, revestidas e ocas, cada uma oferecendo diferentes mecanismos de carregamento e libertação de fármacos.
- Particularmente úteis para moléculas grandes, como proteínas e vacinas, que tradicionalmente não conseguiam penetrar eficazmente na pele.
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Iontoforese
- Utiliza correntes eléctricas ligeiras para conduzir moléculas de fármacos carregadas através da pele.
- Ideal para moléculas pequenas e carregadas e oferece taxas de administração controláveis.
- Normalmente utilizada em áreas terapêuticas que requerem um início rápido, como o controlo da dor.
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Poração térmica
- Cria poros temporários na pele utilizando calor controlado (normalmente 60-100°C durante milissegundos).
- O calor rompe as bicamadas lipídicas no estrato córneo sem danificar os tecidos mais profundos.
- Funciona bem com moléculas pequenas e grandes, incluindo alguns produtos biológicos.
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Electroporação
- Aplica impulsos curtos de alta tensão para formar poros aquosos transitórios em membranas lipídicas.
- Particularmente eficaz para vacinas de ADN e outras macromoléculas.
- Requer um controlo preciso para evitar danos nos tecidos, assegurando simultaneamente uma permeação suficiente.
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Intensificadores químicos da permeação
- Método tradicional que utiliza compostos como álcoois, ácidos gordos ou tensioactivos para romper os lípidos do estrato córneo.
- As versões modernas incluem novas moléculas anfifílicas e terpenos que oferecem maior eficácia com menor irritação.
- Muitas vezes combinados com outros métodos (por exemplo, em adesivos transdérmicos ) para efeitos sinérgicos.
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Ultra-sons (Sonoforese)
- Utiliza ultra-sons de baixa frequência (20-100 kHz) para criar bolhas de cavitação que rompem o estrato córneo.
- Eficaz para fármacos hidrofílicos e lipofílicos.
- Parâmetros como a frequência, intensidade e duração podem ser ajustados para fármacos específicos.
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Tecnologias emergentes
- Nanopartículas:Transportadores artificiais (lipossomas, nanopartículas poliméricas) que protegem os medicamentos e melhoram a penetração na pele.
- Novos adesivos:Adesivos sensíveis à pressão com melhor pegajosidade e compatibilidade com a pele para tempos de utilização mais longos.
- Purificação de enantiómeros:Utilização de medicamentos de isómero único para melhorar a potência e reduzir os efeitos secundários em adesivos.
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Considerações clínicas
- Os adesivos atualmente aprovados destinam-se a condições como a dor, a hipertensão e a terapia hormonal.
- A irritação da pele continua a ser um desafio, atenuado por técnicas de aplicação adequadas e rotação de locais.
- As direcções futuras incluem abordagens combinadas (por exemplo, microagulhas com iontoforese) e bibliotecas de medicamentos alargadas.
Estes métodos abordam coletivamente os principais desafios da administração transdérmica: ultrapassar as barreiras cutâneas, expandir a gama de fármacos administráveis, melhorar a adesão dos doentes e permitir perfis de libertação controlada.A escolha do método depende das propriedades do fármaco (tamanho, carga, estabilidade), da cinética de libertação pretendida e dos requisitos terapêuticos.
Quadro de resumo:
| Método | Benefício chave | Melhor para |
|---|---|---|
| Microagulhas | Microcanais indolores para grandes moléculas | Vacinas, proteínas |
| Iontoforese | Administração controlada através de correntes eléctricas ligeiras | Pequenas moléculas carregadas (por exemplo, alívio da dor) |
| Poração térmica | Poros temporários através do calor (60-100°C) | Moléculas pequenas/grandes, produtos biológicos |
| Electroporação | Impulsos de alta tensão para macromoléculas | Vacinas de ADN |
| Melhoradores químicos | Desorganiza os lípidos do estrato córneo | Combinado com patches para sinergia |
| Ultra-sons | As bolhas de cavitação aumentam a penetração | Medicamentos hidrofílicos/lipofílicos |
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