Os fármacos transdérmicos têm de cumprir critérios específicos para administrar eficazmente a medicação através da pele.As principais propriedades incluem baixo peso molecular (normalmente abaixo de 600 g/mol) para facilitar a absorção, estabilidade para manter a potência e compatibilidade com o metabolismo da pele.Além disso, devem exigir doses diárias baixas para garantir a adesão e o conforto do doente e possuir propriedades adesivas fortes para uma administração consistente através de um adesivo transdérmico .
Pontos-chave explicados:
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Baixo peso molecular (<600 g/mol)
- As moléculas mais pequenas difundem-se mais facilmente através da camada exterior da pele, rica em lípidos (estrato córneo).
- Os compostos de elevado peso molecular têm dificuldades de penetração, reduzindo a eficácia.
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Permeabilidade da camada cutânea
- O fármaco deve dissolver-se tanto na água (para as camadas mais profundas da pele) como nos lípidos (para atravessar o estrato córneo).
- Podem ser adicionados potenciadores como álcoois ou tensioactivos para melhorar a penetração.
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Estabilidade química/física
- O medicamento deve resistir à degradação provocada pela luz, calor ou humidade durante o armazenamento e a aplicação.
- A estabilidade assegura uma dosagem consistente durante o tempo de utilização do adesivo (por exemplo, 24 horas a uma semana).
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Compatibilidade com o metabolismo cutâneo
- As enzimas da pele podem decompor certos fármacos antes de estes atingirem a circulação sistémica.
- Os candidatos ideais resistem ao metabolismo prematuro ou são concebidos para o contornar (por exemplo, pró-fármacos).
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Necessidade de dose diária baixa
- A administração transdérmica é lenta; os medicamentos que necessitam de doses elevadas (por exemplo, antibióticos) são impraticáveis.
- As hormonas (p. ex., estrogénio) ou os analgésicos (p. ex., fentanil) são adequados a esta via devido à sua potência.
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Propensão adesiva
- A adesivo transdérmico deve aderir firmemente sem irritação.
- Materiais como os adesivos acrílicos ou de silicone equilibram a aderência e a compatibilidade com a pele.
Estas propriedades asseguram coletivamente uma administração transdérmica de medicamentos segura, eficaz e fácil para o doente, revolucionando discretamente os tratamentos para doenças crónicas.
Tabela de resumo:
| Propriedade | Importância |
|---|---|
| Baixo peso molecular (<600 g/mol) | Assegura uma absorção mais fácil através da barreira lipídica da pele. |
| Permeabilidade da camada cutânea | Deve dissolver-se tanto em água como em lípidos para uma penetração eficaz. |
| Estabilidade química/física | Resiste à degradação pela luz, calor ou humidade para uma dosagem consistente. |
| Compatibilidade com o metabolismo cutâneo | Evita a degradação prematura por enzimas da pele para administração sistémica. |
| Necessidade de dose diária baixa | Adequado para administração de libertação lenta (por exemplo, hormonas, analgésicos). |
| Forte propensão adesiva | Garante uma adesão segura do penso sem irritação da pele. |
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