O sistema transdérmico de clonidina administra o medicamento através da pele a um ritmo controlado e constante durante sete dias.Funciona através de um gradiente de concentração entre o reservatório saturado de fármaco no adesivo e a concentração mais baixa na pele, atingindo níveis plasmáticos terapêuticos em 2-3 dias.O design do adesivo - incluindo um reservatório de fármaco, uma membrana de controlo da taxa e uma camada adesiva - garante uma libertação consistente proporcional ao seu tamanho (por exemplo, 3,5 cm² liberta 0,1 mg/dia).Este método evita efeitos secundários gastrointestinais e mantém um controlo estável da pressão arterial, tornando-o eficaz para a hipertensão e a resistência à insulina em diabéticos.
Pontos-chave explicados:
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Mecanismo de libertação
- O sistema baseia-se na difusão passiva impulsionada pelo gradiente de concentração O reservatório do adesivo contém uma solução saturada de clonidina, enquanto a pele tem uma concentração mais baixa, criando um fluxo constante.
- A membrana de controlo da taxa assegura que o fármaco é libertado a uma velocidade constante (por exemplo, 0,1 mg/dia para um adesivo de 3,5 cm²), evitando explosões ou quedas na dosagem.
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Componentes do desenho do adesivo
- Reservatório de medicamentos:Mantém a clonidina numa solução saturada; o fornecimento contínuo é mantido quando pelo menos 40% está saturado.
- Camada adesiva:Um penso de 0,2 mm adere à pele, permitindo a permeação do fármaco.
- Suporte flexível:Assegura flexibilidade e conforto durante a utilização.
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Efeitos terapêuticos
- Controlo da pressão arterial:A clonidina relaxa os vasos sanguíneos e reduz o ritmo cardíaco, melhorando o fluxo sanguíneo.
- Eficácia alargada:Comparável aos anti-hipertensores orais (por exemplo, inibidores da ECA), mas com menos efeitos secundários gastrointestinais.
- Benefícios metabólicos:Nos diabéticos de tipo 2, baixa a tensão arterial e reduz a resistência à insulina.
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Dosagem e duração
- Os tamanhos dos pensos estão correlacionados com a libertação diária (3,5 cm² = 0,1 mg/dia; 10,5 cm² = 0,3 mg/dia).
- Os níveis plasmáticos terapêuticos são atingidos após 2-3 dias com efeitos que se prolongam durante todo o período de utilização de 7 dias.
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Vantagens clínicas
- Entrega estável:Evita os picos/trincheiras associados à dosagem oral.
- Conformidade do doente:A aplicação semanal simplifica os regimes em comparação com os comprimidos diários.
Este sistema transdérmico exemplifica a forma como a administração de fármacos por engenharia pode otimizar tanto a eficácia como a conveniência para doenças crónicas.
Tabela de resumo:
| Aspeto-chave | Detalhes |
|---|---|
| Mecanismo de libertação | Difusão passiva através de gradiente de concentração; a membrana com taxa controlada assegura a consistência. |
| Conceção do penso | Reservatório de fármaco (solução saturada), camada adesiva, suporte maleável. |
| Efeitos terapêuticos | Reduz a tensão arterial, reduz a resistência à insulina, menos efeitos secundários GI. |
| Dosagem e duração | 0,1-0,3 mg/dia (com base no tamanho do adesivo); atinge a eficácia em 2-3 dias. |
| Benefícios clínicos | Níveis plasmáticos estáveis, melhor conformidade em comparação com os medicamentos orais. |
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