Os adesivos opiáceos transdérmicos libertam a medicação para a dor através da pele para a corrente sanguínea, proporcionando um alívio sustentado durante períodos prolongados. Estes adesivos contêm opióides como o fentanil ou a buprenorfina, que são libertados a taxas controladas, contornando o sistema digestivo e o metabolismo hepático. As moléculas do fármaco atravessam as camadas da pele - estrato córneo, epiderme e derme - antes de entrarem nos capilares para distribuição sistémica. Este método assegura uma dosagem consistente, reduz os efeitos secundários gastrointestinais e melhora a adesão do doente. No entanto, factores como o tamanho molecular, o estado da pele e a humidade ambiental influenciam as taxas de absorção. Embora eficazes para a dor crónica, estes adesivos apresentam riscos semelhantes aos de outros opióides, incluindo dependência e efeitos secundários como sonolência ou náuseas.
Pontos-chave explicados:
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Mecanismo de administração
- O (penso transdérmico)[/topic/transdermal-patch] adere à pele, libertando opióides através de difusão passiva.
- As moléculas do fármaco atravessam o estrato córneo (barreira externa da pele), depois a epiderme e derme antes de entrar nos capilares.
- Isto evita o metabolismo hepático de primeira passagem, garantindo uma concentração sanguínea mais consistente em comparação com os opiáceos orais.
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Conceção e composição
- Os adesivos utilizam um reservatório (armazenamento do fármaco em líquido/gel) ou matriz (medicamento incorporado num adesivo).
- A membrana de controlo da taxa ou camada adesiva regula a libertação, evitando a sobredosagem.
- Exemplo: Os adesivos de fentanilo podem libertar 12-100 mcg/hora ao longo de 72 horas, de acordo com a gravidade da dor.
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Vantagens em relação a outros métodos
- Dosagem estável: Evita os picos e depressões dos opióides orais ou injectáveis, reduzindo os efeitos secundários como as náuseas.
- Conveniência: Uma única aplicação dura dias (por exemplo, 3-7 dias por adesivo), melhorando a adesão.
- Poupança gastrointestinal: Ideal para doentes com vómitos ou dificuldades de deglutição.
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Factores que afectam a absorção
- Propriedades do medicamento: As moléculas pequenas e lipofílicas (por exemplo, o fentanilo) são mais bem absorvidas.
- Estado da pele: A pele mais fina ou danificada pode aumentar a absorção de forma imprevisível.
- Ambiente: O calor (por exemplo, febre, banhos quentes) pode acelerar a libertação, aumentando o risco de sobredosagem.
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Segurança e riscos
- Os mesmos efeitos secundários que os outros opiáceos: obstipação, depressão respiratória, dependência.
- Potencial de utilização incorrecta: Os adesivos são invioláveis, mas ainda assim requerem uma eliminação segura.
- Controlo dos doentes: Vital para ajustar as doses e detetar reacções adversas.
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Casos de utilização clínica
- Dor crónica (por exemplo, cancro, neuropatia) em que os opióides orais são impraticáveis.
- Dor pós-cirúrgica em doentes tolerantes aos opióides (limitada a formulações específicas).
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Limitações e lacunas de investigação
- Não é adequado para a dor aguda devido ao seu início retardado (6-12 horas para o efeito completo).
- São necessários mais estudos sobre a segurança a longo prazo, especialmente em doentes idosos ou imunocomprometidos.
Já pensou na forma como a colocação do adesivo (por exemplo, braço ou tronco) pode influenciar as taxas de absorção? Estas tecnologias exemplificam a forma como a engenharia subtil - como a conceção de membranas - pode transformar medicamentos potentes em ferramentas que melhoram a qualidade de vida das pessoas que sofrem de dores crónicas.
Tabela de resumo:
| Aspeto-chave | Detalhes |
|---|---|
| Mecanismo | Os opióides difundem-se através das camadas da pele para os capilares, contornando o metabolismo. |
| Tipos de conceção | Sistemas de reservatório (líquido/gel) ou matriz (fármaco em adesivo). |
| Controlo da libertação | A membrana de controlo da taxa assegura uma dosagem estável (por exemplo, 12-100 mcg/hora). |
| Vantagens | Níveis sanguíneos consistentes, menos efeitos secundários GI, adesão a vários dias. |
| Factores de absorção | O tamanho do fármaco, o estado da pele e o calor externo influenciam a velocidade de administração. |
| Riscos | Dependência, depressão respiratória, potencial de uso indevido. |
| Indicado para | Dor crónica (cancro, neuropatia) em doentes tolerantes aos opiáceos. |
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