Como é que as moléculas de fármaco se deslocam de um penso transdérmico para a corrente sanguínea?Compreender a administração transdérmica de medicamentos

Os pensos transdérmicos fornecem medicamentos através da pele para a corrente sanguínea através de um processo de absorção em várias etapas.O medicamento penetra primeiro no estrato córneo (a barreira cutânea mais externa), depois difunde-se através da epiderme e da derme antes de chegar às redes capilares que o distribuem sistemicamente.Técnicas de aplicação adequadas - como a limpeza da pele e a garantia de uma adesão firme - optimizam esta distribuição.Os adesivos hormonais, como o estradiol, demonstram como este método pode modular os processos fisiológicos através da libertação sustentada.Todo o mecanismo combina a difusão passiva com vias anatómicas para contornar a degradação digestiva, mantendo níveis constantes de fármaco.

Pontos-chave explicados:

1. Via de penetração da camada de pele

   • Estrato Córneo:O adesivo transdérmico liberta moléculas de fármacos que atravessam primeiro esta camada hidrofóbica exterior de células mortas da pele, que é frequentemente o passo limitador devido à sua densa matriz lipídica.
   • Epiderme e Derme:Depois de atravessar o estrato córneo, os fármacos difundem-se através das células epidérmicas vivas e do tecido conjuntivo na derme, auxiliados por gradientes de concentração.
   • Absorção capilar:Na derme, as moléculas entram nos capilares periféricos, onde a circulação sanguínea as distribui sistemicamente.

2. Factores que melhoram a administração de medicamentos

   • Preparação da pele:A limpeza da pele remove a oleosidade e os resíduos que podem dificultar a adesão ou a absorção.
   • Adesão do penso:A aplicação firme assegura um contacto contínuo, evitando inconsistências na dose devido ao descolamento do penso.
   • Propriedades do medicamento:As moléculas pequenas e lipofílicas (por exemplo, o estradiol) difundem-se mais eficazmente do que os compostos grandes ou hidrofílicos.

3. Exemplo clínico:Adesivo de estradiol

   • Este adesivo utiliza a administração transdérmica para fornecer níveis hormonais estáveis, evitando o metabolismo hepático (efeito de primeira passagem).Ao manter concentrações consistentes de estradiol, suprime as gonadotrofinas (LH/FSH) em mulheres pós-menopáusicas através de feedback negativo.

4. Vantagens em relação à administração oral

   • Libertação sustentada:Os pensos mantêm os níveis terapêuticos do fármaco durante dias, reduzindo a frequência da administração.
   • Evitar a degradação gastrointestinal:Contorna o ácido gástrico e a degradação enzimática, melhorando a biodisponibilidade de certos medicamentos.

5. Melhores práticas de aplicação no doente

   • Rodar os locais de aplicação para evitar a irritação da pele.
   • Evitar cortar os adesivos, a menos que seja especificado, pois pode perturbar os mecanismos de libertação controlada.
   • A eliminação correta minimiza a exposição acidental (por exemplo, os pensos usados ainda contêm fármaco residual).

Ao compreender estas camadas e mecanismos, os compradores podem avaliar as formulações de pensos quanto à eficácia, adesão do doente e resultados terapêuticos.

Quadro de resumo:

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