Conhecimento Qual é o perfil farmacocinético da clonidina transdérmica?Informações importantes para médicos e distribuidores
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Equipe técnica · Enokon

Atualizada há 2 semanas

Qual é o perfil farmacocinético da clonidina transdérmica?Informações importantes para médicos e distribuidores

O perfil farmacocinético da clonidina transdérmica envolve uma obtenção gradual de níveis sanguíneos terapêuticos ao longo de 2-3 dias após a aplicação inicial, com concentrações plasmáticas no estado estacionário que variam consoante a dose (0,4-1,1 ng/mL).O Clonidina Patch proporciona uma libertação constante do fármaco, mantendo os níveis sanguíneos estáveis durante 7 dias, sem picos nem depressões.Após a remoção, os níveis plasmáticos permanecem estáveis durante cerca de 8 horas antes de diminuírem com uma semi-vida de 20-21 horas.Aproximadamente 40-60% da dose absorvida é excretada inalterada na urina em 24 horas.O sistema apresenta uma biodisponibilidade absoluta de 60% e demonstra efeitos cardiovasculares como redução da frequência cardíaca e vasodilatação.

Pontos-chave explicados:

  1. Tempo até aos níveis terapêuticos

    • Demora 2-3 dias a atingir concentrações sanguíneas efectivas após a primeira aplicação.
    • Reflecte a libertação lenta mas consistente do medicamento do sistema transdérmico, imitando a terapia de infusão contínua.
  2. Concentrações plasmáticas em estado estacionário

    • Níveis dependentes da dose:
      • 0,1 mg/dia:0,4 ng/mL
      • 0,2 mg/dia:0,8 ng/mL
      • 0,3 mg/dia:1,1 ng/mL
    • Atingido em 3 dias, sem flutuações (ao contrário da dose oral).
  3. Cinética pós-remoção

    • Os níveis plasmáticos mantêm-se constantes durante cerca de 8 horas após a remoção do adesivo.
    • Declínio gradual ao longo de vários dias com uma semi-vida de 20-21 horas, indicando uma persistência prolongada do fármaco.
  4. Biodisponibilidade e excreção

    • Biodisponibilidade absoluta de 60% devido a uma absorção transdérmica eficaz.
    • 40-60% da dose absorvida é excretada inalterada na urina em 24 horas, o que sugere um metabolismo parcial.
  5. Efeitos mecânicos

    • Reduz a frequência cardíaca e induz a vasodilatação, melhorando o fluxo sanguíneo.
    • Alinha-se com a sua utilização na hipertensão e na sobreactividade simpática.
  6. Vantagens comparativas

    • Evita o metabolismo de primeira passagem e a variabilidade gastrointestinal.
    • Ideal para os doentes que necessitam de níveis estáveis de fármaco ou para os que têm dificuldades de adesão.

Este perfil sublinha a fiabilidade do adesivo para doenças crónicas, oferecendo uma dosagem previsível com uma monitorização mínima.Será que isto se adequa às suas necessidades clínicas ou de aquisição?

Tabela de resumo:

Parâmetro Detalhes
Tempo para atingir os níveis terapêuticos 2-3 dias após a aplicação inicial
Concentrações em estado estacionário 0,4-1,1 ng/mL (dependente da dose)
Cinética pós-remoção Estável durante ~8 horas; semi-vida de 20-21 horas
Biodisponibilidade 60% de biodisponibilidade absoluta
Excreção 40-60% inalterado na urina em 24 horas
Efeitos Mecânicos Reduz o ritmo cardíaco, induz a vasodilatação
Vantagens comparativas Evita o metabolismo de primeira passagem; ideal para desafios de adesão

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