Quais são as limitações da administração transdérmica?Explicação dos principais desafios e riscos

A administração transdérmica oferece benefícios como a libertação controlada do fármaco e a prevenção do metabolismo de primeira passagem, mas tem limitações significativas.Estas incluem restrições às propriedades do fármaco (hidrofobicidade, pequena dimensão molecular), desafios relacionados com a pele (irritação, variabilidade na absorção) e riscos sistémicos (eventos cardiovasculares, exposição acidental).O método também enfrenta problemas práticos como a aderência do adesivo e custos mais elevados em comparação com as terapias orais.

Pontos-chave explicados:

1. Limitações das propriedades dos medicamentos

   • Requisito de hidrofobicidade:Apenas os medicamentos hidrofóbicos (lipossolúveis) penetram eficazmente na barreira rica em lípidos da pele.Os medicamentos hidrofílicos (solúveis em água), como muitos antibióticos ou biológicos, são pouco absorvidos.
   • Restrição de tamanho molecular:As moléculas de grandes dimensões (por exemplo, péptidos, proteínas) não conseguem atravessar a pele de forma eficaz, limitando a utilização transdérmica a fármacos de pequenas moléculas (por exemplo, nicotina, fentanil).

2. Desafios relacionados com a pele

   • Irritação da pele:Os pensos e os géis provocam frequentemente vermelhidão, comichão ou dermatite, especialmente em caso de utilização prolongada.
   • Absorção variável:A espessura da pele, a hidratação e a idade (por exemplo, pele mais fina em doentes idosos) afectam a penetração do medicamento, levando a uma dosagem inconsistente.
   • Perturbação da barreira:Condições como eczema ou feridas podem aumentar a absorção de forma imprevisível, com risco de sobredosagem.

3. Riscos sistémicos e de segurança

   • Eventos cardiovasculares:Alguns medicamentos (por exemplo, adesivos de estrogénio) podem aumentar o risco de acidente vascular cerebral ou ataque cardíaco em pacientes susceptíveis.
   • Exposição acidental:Os géis podem ser transmitidos a outras pessoas através do contacto com a pele (por exemplo, géis de testosterona que afectam os filhos ou os parceiros).
   • Efeitos psiquiátricos:Certos medicamentos (por exemplo, adesivos estimulantes) podem agravar a psicose ou causar dependência.

4. Desvantagens práticas e económicas

   • Problemas de aderência:Os pensos podem soltar-se durante actividades como a natação ou a transpiração, comprometendo a terapia.
   • Flexibilidade de dosagem limitada:Ao contrário dos comprimidos orais, as doses transdérmicas não podem ser facilmente ajustadas (por exemplo, não é seguro cortar os adesivos).
   • Custo mais elevado:Os pensos e os géis são frequentemente mais caros do que as formulações orais equivalentes.

5. Limitações específicas dos doentes

   • Sensibilidade da pele:Os doentes com alergias a adesivos ou a potenciadores de permeação (por exemplo, álcool) não podem utilizar determinados pensos.
   • Preocupações pediátricas/geriátricas:O rápido crescimento das crianças e a fragilidade da pele dos idosos exigem uma monitorização cuidadosa.

Estas limitações realçam a razão pela qual a administração transdérmica é ideal para um nicho de medicamentos específicos (por exemplo, analgésicos, hormonas), mas impraticável para muitos outros.Inovações como as microagulhas têm como objetivo ultrapassar algumas barreiras, mas continuam a existir constrangimentos fundamentais.

Quadro recapitulativo:

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