O sistema transdérmico de asenapina, aprovado principalmente para a esquizofrenia e a perturbação bipolar, demonstrou potencial em aplicações não rotuladas para doenças como a perturbação depressiva major (MDD), perturbações de ansiedade, PTSD, OCD, ADHD, perturbação de personalidade borderline (BPD) e perturbações de uso de substâncias.A dose inicial típica para estas utilizações é de 3,8 mg/24 horas, com possível titulação para doses mais elevadas.A sua administração transdérmica oferece vantagens em termos de adesão e de níveis estáveis de fármaco, embora seja necessária uma monitorização cuidadosa de contra-indicações como insuficiência hepática ou problemas cardíacos.
Pontos-chave explicados:
1. Utilizações primárias versus utilizações não autorizadas
- Usos aprovados:Tratamento da esquizofrenia e da perturbação bipolar (estabilização do humor, redução das alucinações).
-
Aplicações não contempladas na bula:
- Perturbações do humor:MDD (terapia adjuvante para casos resistentes ao tratamento).
- Ansiedade e Trauma:Ansiedade generalizada, PTSD (visando os sintomas de hiperexcitação).
- Controlo dos impulsos:PHDA (off-label devido à modulação da dopamina) e DBP (desregulação emocional).
- TOC e uso de substâncias:Os potenciais efeitos da via serotonina/dopamina podem reduzir as compulsões ou os desejos.
2. Dosagem e administração
- Dose inicial:3,8 mg/24 horas ( Asenapine Transdermal Patch ), com titulação semanal para 5,7 mg ou 7,6 mg, se tolerado.
- Aplicação:Rodar os locais (braço, costas, abdómen, anca) para minimizar a irritação.Evitar a exposição ao calor (por exemplo, saunas) para evitar a descarga da dose.
3. Fundamentação mecanicista da utilização não contemplada na rotulagem
- Perfil do recetor:O antagonismo da asenapina dos receptores 5-HT2A/C e D2 pode aliviar a ansiedade (através da modulação da serotonina) e a impulsividade (através da regulação da dopamina).
- Vantagem transdérmica:A administração em estado estacionário evita a variabilidade gastrointestinal/metabólica, o que é benéfico para os doentes com problemas de adesão ou metabolismo rápido.
4. Contra-indicações e riscos
- Insuficiência hepática grave:A redução da depuração do medicamento aumenta o risco de toxicidade.
- Condições cardíacas:Risco de prolongamento do intervalo QTc em doentes com arritmia.
- Hipersensibilidade:Os adesivos podem causar dermatite de contacto.
5. Considerações práticas para os prescritores
- Monitorização:ECG regular para doentes cardíacos, testes de função hepática.
- Educação dos doentes:Salientar a aderência do penso (tomar duche pode ser, nadar não é aconselhável) e a rotação para evitar reacções cutâneas.
6. Direcções futuras
- Existem lacunas na investigação de ensaios em grande escala para condições off-label.As provas actuais baseiam-se em relatos de casos e na extrapolação da atividade dos receptores.
Esta versatilidade destaca a forma como a reutilização de sistemas de administração existentes pode responder a necessidades não satisfeitas na psiquiatria - expandindo silenciosamente as opções de tratamento para além da sua conceção original.
Tabela de resumo:
Aspeto | Pormenores |
---|---|
Utilizações aprovadas | Esquizofrenia, perturbação bipolar (estabilização do humor, redução das alucinações) |
Utilizações não contempladas | TDM, PTSD, TDAH, TOC, DBP, transtornos por uso de substâncias |
Dose inicial | 3,8 mg/24 horas, titulada semanalmente para 5,7 mg ou 7,6 mg |
Mecanismo principal | Antagonismo dos receptores 5-HT2A/C e D2 para ansiedade/controlo de impulsos |
Contra-indicações | Insuficiência hepática grave, problemas cardíacos, hipersensibilidade a adesivos |
Necessidades de monitorização | ECG para risco cardíaco, testes de função hepática, controlos de irritação da pele |
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